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第1章 绪论1

1.1蒙药荜茇降血脂成分研究意义1

1.1.1防治心脑血管疾病，研制降血脂创新药，是当今重大医药课题1

1.1.2为研制降血脂一类创新药，研究降血脂蒙药成分很有必要2

1.2降血脂蒙药荜茇活性成分研究现状4

1.2.1首次把蒙药研究到分子与基因水平，阐明活性物质及作用机理，发现和确认了新型降血脂药用化合物4

1.2.2国内外研究蒙药荜茇活性成分和荜茇宁的基本情况6

1.2.3国内外降血脂化学药物研究的基本现状8

1.3传统蒙药的研究与创新10

1.3.1传统蒙医药学及其基本特色的几点认识10

1.3.2现代蒙医药学的建设是传统蒙医药学发展的时代要求之一12

1.3.3现代蒙医医院的建设是蒙医药学发展的重要途径之一13

1.3.4发展蒙药院内制剂是民族医药发展的最佳途径之一13

1.3.5研发一类创新药的前提是发现新的药用化合物14

1.4蒙医药发展的阶段性成果与进展16

1.4.1蒙医医药管理和发展得到法制保障16

1.4.2现代蒙医医院的建设推动了自治区医药事业新发展16

1.4.3蒙医药传统文化和古籍文献研究出版方面取得成果17

1.4.4蒙医药科技人才和研究生教育取得了突破性进展17

1.4.5用现代科学系统地研究和揭示蒙药降血脂物质基础和原理17

1.4.6传统蒙药及蒙药现代化的国际学术交流日益活跃18

参考文献18

第2章 蒙药荜茇降血脂化合物的发现21

2.1传统蒙药和荜茇降血脂药效21

2.1.1苏荣扎布的心脏病蒙药与荜茇降血脂活性21

2.1.2药用植物活性成分的研究与创新药研发22

2.2蒙药荜茇降血脂化合物的发现23

2.2.1降血脂蒙药荜茇的天然化合物23

2.2.2蒙药荜茇降血脂天然化合物的发现24

2.3蒙药荜茇化学成分及活性研究现状25

参考文献29

第3章 蒙药荜茇有效成分及分子结构31

3.1蒙药荜茇降血脂活性物质的提取32

3.1.1荜茇乙醇提取物的制备实验方法32

3.1.2荜茇乙醇提取物的初次分离实验32

3.2用HPLC分离荜茇乙醇提取物降血脂活性组分（F4+5）32

3.2.1用制备型HPLC分离活性组分F4+532

3.2.2 HPLC条件34

3.3荜茇乙醇提取物组分F4+5中天然化合物分子结构34

3.3.1荜茇啉34

3.3.2荜茇宁36

3.3.3胡椒碱37

3.4荜茇乙醇提取物F3中天然化合物分子结构39

3.4.1 pellitorine39

3.4.2 guineensine40

3.4.3 pipercide40

3.5测定分子结构所用的主要仪器设备41

参考文献42

第4章 蒙药荜茇化学成分降血脂活性评价43

4.1荜茇乙醇提取物的降血脂作用的确认43

4.1.1荜茇乙醇提取物血脂评价动物实验方法43

4.1.2荜茇乙醇提取物的高脂动物实验与结果45

4.1.3组分F3、F4+5降低血清胆固醇作用的验证实验48

4.1.4组分F3、F4+5降低三酰甘油作用的验证实验49

4.2荜茇天然产物GBL、GBN和GBO调节血脂作用的动物实验及结果49

4.2.1GBL、GBN和GBO的高脂动物模型实验49

4.2.2 GBN、GBL和GBO对大白鼠血清总胆固醇的影响50

4.2.3 GBN、GBL和GBO对大白鼠血清三酰甘油的影响50

4.2.4有关GBN、GBL和GBO活性研究的讨论51

第5章 荜茇宁的合成及降血脂作用评价52

5.1胡椒酸的合成及分子结构确定53

5.1.1胡椒酸钾的制备53

5.1.2胡椒酸的制备53

5.1.3胡椒酸分子结构确定53

5.2胡椒酸乙酯的合成及分子结构确定54

5.3荜茇宁的合成及分子结构确定56

5.4荜茇宁的降血脂活性评价59

5.4.1评价荜茇宁降血脂作用的大白鼠高血脂模型实验59

5.4.2荜茇宁的大白鼠高血脂模型实验结果60

第6章 制备荜茇宁的新工艺研究63

6.1荜茇宁的合成工艺改进63

6.1.1荜茇宁的合成实验63

6.1.2荜茇宁合成单因素平行实验64

6.1.3单因素平行实验的验证实验65

6.1.4扩大量反应产率和产品纯度65

6.2荜茇宁制备中副产物的回收66

第7章 GBN降血脂作用机理探讨67

7.1 GBN对高脂大鼠血脂代谢基因水平的影响67

7.1.1 GBN对HLP大鼠肝组织血脂代谢相关基因的GO功能分析67

7.1.2大鼠血脂代谢靶基因的分析与讨论73

7.2 GBN对HLP大鼠肝脏血脂相关基因及蛋白表达的影响75

7.2.1GBN对大鼠肝组织血脂代谢相关基因表达的影响75

7.2.2 GBN对大鼠肝组织LDLR、CYP7A1、LCAT在蛋白水平上的影响79

7.2.3 GBN调节大鼠血脂代谢分子水平的机制探讨80

7.3 GBN对AS家兔抗氧化酶类活性的影响84

7.3.1材料与方法84

7.3.2实验方法85

7.3.3实验结果85

7.3.4讨论90

7.4 GBN对HLP和AS家兔主动脉LOX-1、VCAM-1基因表达的影响92

7.4.1材料与方法93

7.4.2实验结果94

参考文献97

第8章 荜茇宁药代动力学初步研究102

8.1荜茇宁的药代动力学实验102

8.1.1仪器和色谱条件102

8.1.2原液的制备和样本的验证103

8.1.3精密度和回收率103

8.1.4动物和分组103

8.1.5血浆样品的采集103

8.1.6组织分布研究的采样104

8.1.7尿液和排泄物的收集104

8.1.8血浆、组织、尿液和粪便中提取样品104

8.2药代动力学实验数据与结果105

参考文献111

第9章 荜茇宁原料药的质量分析112

9.1荜茇宁的理化常数与性质112

9.1.1性状112

9.1.2溶解度113

9.1.3熔点及热分析谱114

9.1.4 X射线粉末衍射法115

9.1.5紫外吸收系数116

9.2 GBN的鉴别117

9.2.1紫外光谱（UV）117

9.2.2红外光谱（IR）118

9.2.3薄层色谱（TLC）118

9.2.4高效液相色谱法（HPLC）120

9.2.5核磁共振谱（NMR）120

9.3 GBN的有关物质检查121

9.3.1氯化物121

9.3.2硫酸盐122

9.3.3干燥失重122

9.3.4炽灼残渣123

9.3.5重金属123

9.3.6有关物质的检查方法建立124

9.4 GBN的含量测定135

9.4.1对照品的制备及其研究135

9.4.2原料药的含量测定135

9.5 GBN的稳定性研究137

第10章 荜茇宁固体分散片的制备139

10.1固体分散技术介绍139

10.1.1固体分散技术139

10.1.2固体分散载体材料140

10.2固体分散体的制备143

10.2.1实验材料及仪器143

10.2.2固体分散体的制备144

10.2.3溶出介质的选择144

10.2.4 GBN在各介质中的平衡溶解度测定146

10.2.5溶出率实验147

10.2.6溶出率测定与结果148

10.3固体分散体的物相鉴定150

10.3.1差示扫描量热法测试150

10.3.2 X射线衍射法测试152

10.3.3红外光谱测试155

10.3.4环境扫描电镜156

参考文献161

第11章 荜茇宁光异构体的结构表征及活性比较164

11.1光诱导异构体的分析164

11.1.1 GBN光诱导降解物的液质联用分析164

11.1.2异构体产生的动态变化分析171

11.1.3通过正交实验探索GBN光异构产生的影响因素172

11.2 GBN光诱导异构体的分离177

11.2.1分离方法177

11.2.2结构分析179

11.2.3讨论183

11.3异构体的细胞毒性实验比较184

11.3.1体外细胞实验原理184

11.3.2实验方法184

11.3.3结果与讨论185

11.4异构体对GBN降血脂药效的影响186

11.4.1实验动物、试剂仪器186

11.4.2结果分析187

参考文献191

后记192